Farmakologia

Nalokson – substancja przeciwdziałająca opioidom. Jak dokładnie działa chlorowodorek naloksonu jako roztwór?

Nalokson – substancja przeciwdziałająca opioidom. Jak dokładnie działa chlorowodorek naloksonu jako roztwór?

Nalokson znalazł zastosowanie w identyfikacji zatrucia opioidami. Dokładniej mówiąc, działa jako antagonista receptorów opioidowych. Sam w sobie nalokson nie wykazuje żadnych szczególnych właściwości farmaceutycznych. Czy można go dostać w każdej aptece?

Dowiedziono, że lek nalokson hamuje uboczne skutki działania niektórych opioidowych leków przeciwbólowych, np. morfiny. Jest to substancja, w przypadku której przewidziano różne drogi podaniam m.in. donosowa, dożylna, doustna, podjęzykowa lub podskórna. Nalokson często zaleca się młodzieży i dorosłym w leczeniu uzależnienia od opioidów. Jaki dokładnie wpływ na organizm ma odpowiednia dawka substancji i jakie działania niepożądane mogą się pojawić po jego zażyciu?

Jak działa chlorowodorek naloksonu?

Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych, co oznacza, że blokuje działanie tych substancji i odwraca reakcje, które wywołały. Należą do nich m.in.:

  • zwężenie źrenic;
  • depresja ośrodka oddechowego;
  • sedacja;
  • zbyt niskie ciśnienie.

Znosi także niepożądane działanie leków agonistyczno-antagonistycznych. Efektywność i czas działania substancji uzależnione są od wielkości dawki i momentu podania substancji opioidowej. Z tego powodu w uzasadnionych przypadkach możliwe jest podanie dodatkowej dawki leku.

Wskazania do stosowania naloksonu

Substancję stosuje się, by skutecznie rozpoznać u pacjenta zatrucie opioidami. W praktyce medycznej przydaje się ona również przy zatrzymaniu znieczulenia po podaniu narkotycznych leków przeciwbólowych. Nalokson jest stosowany w leczeniu uzależnienia wśród osób dorosłych i młodzieży. Lek coraz częściej zaleca się w przypadku przeciwdziałania zaparciom, biegunkom i innym niepożądanym reakcjom wynikającym z zażywania opioidów.

Zdarza się, że chlorowodorek naloksonu odwraca stan depresji oddechowej u nowo narodzonych dzieci. Może do tego dojść, jeśli w trakcie porodu kobieta otrzymała opioidowe środki znieczulające. Lekarze czasami decydują się na podanie rodzącej kobiecie naloksonu, by odwrócić kłopoty z oddechem, do których może z kolei dojść właśnie w takiej sytuacji.

Zobacz także:  Propofol to lek stosowany u pacjentów na oddziałach intensywnej terapii. Jak go dawkować i jakie są ku temu wskazania?

Jak powinno się dawkować nalokson? Czy jest dostępny w aptece?

Ostateczna dawka powinna zostać ustalona przez lekarza na podstawie:

  • wieku pacjenta;
  • masy ciała pacjenta;
  • obecności ewentualnych chorób współistniejących, takich jak niewydolność wątroby czy zaburzenia pracy nerek.

Lek można zażywać na różne sposoby i od tego zależy także objętość dawki. Naloxonum hydrochloricum WZF dostępny jest jako roztwór do wstrzykiwań bez żadnej barwy czy zapachu. W jednej szklanej ampułce mieści się 1 ml płynu. Warto wiedzieć, że w skład takiego preparatu wchodzą kolejno:

  • chlorowodorek naloksonu, czyli substancję czynną (w 1 ml mieści się 400 mg chlorkowodoru);
  • chlorek sodu;
  • rozcieńczony kwas solny;
  • woda potrzebna przy wstrzyknięciu.

Podanie doustne

W przypadku osób dorosłych maksymalna jednorazowa dawka naloksonu to 80 mg. Co istotne, w tej formie można go podawać jedynie razem z opioidami.

Podanie w formie iniekcji

W ten sposób preparat można podawać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Największa dopuszczalna dobowa dawka u dorosłych nie przekracza 10 mg, natomiast w przypadku dzieci przewiduje się 10 µg/kg masy ciała. Lek w postaci naloksonu można podać także noworodkowi w celu zahamowania depresji oddechowej. Wówczas dopuszczalna dawka to 20 µg/kg masy ciała w aplikacji podskórnej i dożylnej, a przy zastosowaniu domięśniowym 200 µg w dawce jednorazowej.

Podanie pod język

W tym wypadku nalokson należy podawać w towarzystwie buprenorfiny. W grupie osób dorosłych i starszej młodzieży maksymalna dawka dobowa to 6 mg substancji.

Podanie do nosa

U dzieci, które ukończyły 14 lat, a także u dorosłych, przewiduje się dawkę 1,8 mg naloksonu do jednego nozdrza. Kolejne dawki podaje się naprzemienne, jeśli zachodzi taka konieczność.

Objawy przedawkowania substancji

W przypadku zażycia wyższej dawki roztworu naloksonu niż jest zalecana, mogą pojawić się takie reakcje, jak:

  • nudności;
  • dreszcze;
  • wymioty;
  • pogłębiony oddech;
  • pobudzenie.

Chlorowodorek naloksonu zawsze jest jednak aplikowany przez wyszkolony personel medyczny, dlatego raczej rzadko dochodzi do jego przedawkowania.

Czas wchłaniania i półtrwania

Warto wiedzieć, że czas wchłaniania substancji z układu pokarmowego jest bardzo krótki, jednak na skutek inaktywacji w wyniku pierwszego przejścia, jego biodostępność nie przekracza 3% po aplikacji doustnej. Z kolei po zażyciu do nosa lek krąży już w organizmie po około 1 minucie, a biodostępność utrzymuje się na poziomie 50%.

Zobacz także:  Heparyna w lekach przeciwzakrzepowych i w terapii COVID-19. Kiedy podawać heparin i jakie są przeciwwskazania?

Okres półtrwania leku przeciwopioidowego w osoczu po aplikacji pozajelitowej to godzina, która może wydłużyć się do trzech u nowo narodzonych dzieci. Nalokson podawany domięśniowo wykazuje dłuższe działanie niż w przypadku przyjęcia dożylnego. Lek najdłużej działa po jego aplikacji do nosa, natomiast wydalany jest z organizmu razem z moczem.

Substancje zbliżone działaniem

Do innych substancji wykazujących działanie zbliżone do naloksonu zaliczają się m.in.:

  • naloksegol;
  • naltrekson;
  • metylonaltrekson.

Jest to przydatna wiedza, jeśli trzeba podać inny lek, który będzie jednak równie skuteczny.

Nalokson i przeciwwskazania do jego zażycia

Najważniejszym przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość pacjenta na substancję czynną. Istnieje grupa osób, w przypadku których należy zachować szczególną ostrożność, dawkując preparat. Chodzi o pacjentów przyjmujących wysokie dawki opioidów. Po otrzymaniu chlorowodorku naloksonu może dojść do poważnych chorób wynikających z odstawienia. Takie objawy i schorzenia obejmują:

  • obrzęk płuc;
  • zaburzenia rytmu serca;
  • zatrzymanie akcji serca;
  • nadciśnienie tętnicze;
  • nadpobudliwość;
  • wrażliwość;
  • nerwowość;
  • potliwość;
  • nadmierne kichanie;
  • problemy żołądkowo-jelitowe;
  • drżenie;
  • nadmierną wydzielinę z nosa.

Możliwe działania niepożądane

Podobnie jak każdy inny lek, również nalokson, nawet dawkowany prawidłowo, może powodować skutki uboczne. Mogą, ale nie muszą one wystąpić u osób go zażywających. U pacjentów po przebytych operacjach wystąpić mogą:

  • bardzo wysokie lub przeciwnie – bardzo niskie ciśnienie krwi;
  • kłopoty z prawidłową pracą serca, np. nasilenie odruchów skurczowych, duszność, obrzęk, migotanie komór, częstoskurcz komorowy;
  • śpiączka;
  • uszkodzenie mózgu.

W sytuacji gwałtownego zahamowania działania opioidów przez nalokson należy liczyć się z ryzykiem wystąpienia:

  • drgawek;
  • wzmożonej potliwości;
  • kłopotów z oddychaniem;
  • zatrzymania czynności serca (może to doprowadzić nawet do zgonu!);
  • zwiększonego ciśnienia krwi.

Ponadto w przypadku pacjentów, którzy dodatkowo uzależnieni są od opioidów, występują:

  • osłabienie;
  • gorączka;
  • skurczowe bóle brzucha;
  • przesadny płacz (u noworodków);
  • zwiększone ciśnienie krwi;
  • przyspieszona akcja serca;
  • jeżenie się włosów;
  • bóle w różnych rejonach ciała.

Do raczej rzadkich objawów zalicza się z kolei drętwienie kończyn, mrowienie czy pobudzenie.

Zobacz także:  Drotaweryna jest lekiem o działaniu rozkurczowym. Poznaj działanie jej substancji czynnej w formie tabletek powlekanych

Interakcje z innymi substancjami

Nie przeprowadzono specjalnych badań pod kątem interakcji naloksonu z alkoholem. Zakłada się, jednak, że połączenie tych substancji z dodatkiem opioidów może prowadzić do opóźnienia działania leku. Ponadto, jeśli w trakcie kuracji dojdzie do przedawkowania klonidyny, organizm narażony jest na gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego.

Objawy odstawienne mogą także wystąpić, jeśli lek przyjmuje się z takimi substancjami, jak:

Nalokson a ciąża i laktacja

Z uwagi na brak dostatecznych danych na temat wpływu substancji na zdrowie płodu i kobiety ciężarnej, należy podawać nalokson w takich wypadkach tylko w razie bezwzględnej konieczności. Wiadomo jednak, że przenika on przez barierę łożyska. Co ważne, lek może prowadzić do reakcji odstawiennych u noworodków.

Po przyjęciu naloksonu nie należy karmić dziecka piersią przez dobę. Tutaj też nie dowiedziono wpływu substancji ani jego braku na laktację. Lek nie wykazuje również szczególnego wpływu na płodność.

Nalokson jest lekiem niezwykle pomocnym przy zwalczaniu objawów zatrucia opioidami przyjętymi w celu zniwelowania silnego bólu, np. w okresie pooperacyjnym. Choć przeciwdziała skutkom ubocznym wynikającym z działania leków opioidowych, sam może prowadzić do licznych reakcji niepożądanych organizmu, zwłaszcza po zażyciu zbyt wysokiej dawki. W związku z tym każde podanie chlorowodorku naloksonu powinno zostać starannie przemyślane i zaplanowane przez lekarza specjalistę.


Zobacz też:

Udostępnij

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *

Ratownik Medyczny