Farmakologia

Fentanyl – leczy ból przebijający, a roztwór do wstrzykiwań z leku także znieczula. Poznaj skład i działanie fentanylu!

Fentanyl – leczy ból przebijający, a roztwór do wstrzykiwań z leku także znieczula. Poznaj skład i działanie fentanylu!

Fentanyl należy do silnych leków opioidowych, dlatego wykorzystuje się go wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Zawiera dwie substancje aktywne, których działanie narkotyczne służy uśmierzaniu przebijającego bólu. Zobacz, co jeszcze warto o nim wiedzieć!

W anestezjologii lek przeciwbólowy podaje się przed i w trakcie znieczulenia ogólnego. Siła oraz czas działania substancji zależą od dawki, interakcji z innymi lekami oraz formy podania. Preparat wywołuje brak czucia i senność, ma też działanie uspokajające. Fentanyl oddziałuje na organizm pacjenta ok. 100 razy mocniej od morfiny – łatwiej rozpuszcza się w tłuszczach, co przyspiesza jego przenikanie do mózgu. Przedawkowanie skutkuje silnymi objawami ze strony układu nerwowego, typowymi dla substancji odurzających. Najczęściej lek podaje się dożylnie lub w formie plastrów bądź tabletek podjęzykowych.

Fentanyl to silny środek przeciwbólowy, dostępny wyłącznie na receptę

Za jego działanie odpowiadają dwie substancje czynne o zbliżonej strukturze. To fentanyl (C22H28N2O) oraz cytrynian fentanylu z grupy agonistów receptorów opioidowych. Silne działanie przeciwbólowe wynika z aktywacji receptora μ oraz słabszej aktywacji receptorów δ i κ. Fentanyl w 80–85% wiąże się z białkami osocza – trafia do silnie ukrwionych narządów (mózgu, serca, płuc), a następnie kumuluje się w mięśniach i tkance tłuszczowej, skąd jest stopniowo uwalniany.

Metabolizacja leku następuje w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Po przekształceniu w norfentanyl jest on wydalany z organizmu, głównie w moczu. Związkami zbliżonymi do fentanylu (jego farmaceutycznymi analogami – substancjami o podobnej budowie i działaniu, ale różnej aktywności) są między innymi:

  • alfentanyl;
  • butyrfentanyl;
  • karfentanyl;
  • remifentanyl;
  • sufentanyl.

Leki zawierające fentanyl produkuje się w wielu różnych postaciach

Od formy preparatu zależy także wchłanianie i biodostępność substancji aktywnych. Przykładowo dożylne podanie narkotycznego leku przeciwbólowego wywołuje natychmiastowy efekt. Szczyt stężenia w osoczu osiągany jest po ok. 2 minutach, ale działanie preparatu kończy się po upływie ok. pół godziny. Natomiast stosowanie systemu transdermalnego z fentanylem powoduje zniesienie bólu na ok. 6 godzin.

Zobacz także:  Nowa lista leków refundowanych 2022 – lista refundacyjna Ministerstwa Zdrowia z 1 maja 2022 roku

Wiele zależy od dawki leku, masy ciała pacjenta i innych czynników medycznych. Niektóre stany kliniczne stanowią istotne przeciwwskazanie dla zewnątrzoponowej i podpajęczynówkowej drogi podania. Fentanyl występuje jako:

  • aerozol do nosa;
  • plastry – stosowane do leczenia przewlekłego bólu u pacjentów onkologicznych;
  • roztwór do infuzji w formie proszku lub koncentratu;
  • skoncentrowany lub sproszkowany roztwór do wstrzykiwania;
  • tabletki podjęzykowe i podpoliczkowe.

Leczenie fentanylem – wskazania medyczne, dawkowanie, interakcje z innymi lekami

Zarówno o włączeniu leku do terapii, jak i dawce fentanylu decyduje wyłącznie lekarz. To samo dotyczy formy podawania substancji uśmierzającej dolegliwości bólowe. Często stosuje się ją u osób, które już wcześniej przyjmowały inne leki z grupy opioidów. Dokładne dawkowanie zależy od:

  • stopnia nasilenia ostrego i przewlekłego bólu;
  • rozwoju choroby podstawowej;
  • chorób współistniejących;
  • wagi i wieku pacjenta.

Przykładowy schemat podawania fentanylu wygląda w następujący sposób:

  • w formie doustnej – tabletkę wprowadzić pod język lub między policzek i ząb trzonowy. Przytrzymać do rozpuszczenia, po 30 minutach połknąć. Początkowa dawka 100 µg na dobę. Należy ją zwiększyć, jeżeli u chorego dochodzi do 4 lub więcej epizodów silnego bólu przebijającego w ciągu dnia;
  • w postaci transdermalnej – zmieniane najdalej po 72 godzinach plastry uwalniają 12, 25, 50 lub 100 µg substancji czynnej na godzinę. Dobowa dawka leku w takiej formie najczęściej wynosi od 0,3 do 2,4 mg. Plaster zawierający fentanyl należy przykleić na płaską, nieowłosioną część skóry;
  • iniekcje – stosowane jedynie w szpitalach. Zastrzyki z fentanylem zawierają od 50 do 3500 µg substancji aktywnej, w zależności od stopnia bólu towarzyszącego i czynności oddechowych. Wlewy dożylne z dawką powyżej 200 µg podaje się tylko pod znieczuleniem.

Środki ostrożności i przeciwwskazania do leczenia fentanylem

Preparatu nie stosuje się u dzieci poniżej 2. roku życia oraz osób nieletnich, których organizm nie miał wcześniej kontaktu ze słabszymi lekami opioidowymi – ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. W przypadku niedrożności jelit do leczenia wykorzystuje się inne substancje. Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania leku z inhibitorami monoaminooksydazy, SSRI oraz SNRI. Należy zachować ostrożność u osób cierpiących na:

  • niedociśnienie;
  • zmniejszenie objętości krwi;
  • niewydolność nerek lub wątroby;
  • wysoką gorączkę – podwyższona temperatura zwiększa stężenie substancji aktywnych.
Zobacz także:  Beta-blokery – wskazania i skutki uboczne leków beta-blokerów. Czym są leki beta-adrenolityczne?

Czy fentanyl można przedawkować i się od niego uzależnić?

Podczas stosowania opioidowych leków przeciwbólowych należy zachować szczególną ostrożność. U niektórych pacjentów w trakcie długotrwałej terapii zaobserwowano objawy zwiększenia tolerancji farmakologicznej na fentanyl. W części przypadków później dochodziło także do fizycznego uzależnienia od leku. Podobnie jak inne opioidy, wywołuje stan odcięcia od świata zewnętrznego i zwiększenie wrażliwości na sygnały płynące z podświadomości. Działania ośrodkowe układu nerwowego pacjenta, który przedawkuje fentanyl, prowadzą między innymi do:

  • wzrokowych halucynacji;
  • złudzeń przestrzennych;
  • zaniku lęku i znieczulenia fizyczno-psychicznego;
  • omamów czuciowych.

Zaburzenia podwzgórza mózgu to nie jedyny efekt uboczny długotrwałego, wysokiego stężenia fentanylu w osoczu. Przyjmowanie zbyt dużych dawek może skutkować także:

  • spowolnieniem lub zatrzymaniem czynności serca;
  • depresją oddechową;
  • inne zaburzenia ośrodka oddechowego, a w konsekwencji zgon;
  • sztywność mięśni;
  • obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Najczęstsze działania niepożądane po przyjęciu fentanylu

Stosowanie leku w zalecanych dawkach również może przynieść pewne skutki uboczne. Nie dotyczą każdego pacjenta, któremu podaje się lek fentanyl. Jeżeli dojdzie do wystąpienia działań niepożądanych, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. Na liście niepokojących objawów znajdują się przede wszystkim:

  • nadmierne znużenie, nagły brak energii;
  • płytki oddech;
  • obrzęk gardła lub twarzy;
  • pęcherze i zaczerwienienia na skórze;
  • drgawki;
  • oszołomienie;
  • bóle głowy;
  • nudności i wymioty;
  • zaparcia.

Na tym lista wcale się nie kończy. Skutki uboczne stosowania fentanylu są niezwykle zróżnicowane, w dużej mierze determinowane stanem pacjenta. Dlatego podczas leczenia bólu przewlekłego należy stosować się do zaleceń lekarza oraz wskazań zawartych w ulotce dołączonej do opakowania. Pacjenci przyjmujący fentanyl skarżyli się także na:

  • zaburzenia równowagi;
  • nadmierną potliwość;
  • zaburzenia smaku;
  • większą podatność na przypadkowe urazy i złamania;
  • niepokój i rozdrażnienie (typowe podczas ustawania działania fentanylu);
  • suchość jamy ustnej;
  • podrażnienia błony śluzowej;
  • niestrawność i inne objawy dyspeptyczne.
Zobacz także:  Theospirex retard 150 mg to lek w postaci tabletek powlekanych powszechny w leczeniu problemów z układem oddechowym. Jakie wykazuje działanie?

Fentanyl podczas ciąży, karmienia piersią, przy prowadzeniu pojazdów

Nie ma jeszcze badań, które dokładnie pokazywałyby wpływ preparatu na płód i organizm matki. Odradza się podawanie fentanylu kobietom w ciąży, jeżeli nie ma ku temu istotnych przesłanek medycznych. Ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń oddechowych oraz zespołu odstawienia u dziecka, nie zaleca się leku w okresie laktacji. Do karmienia piersią kobieta może wrócić 3 dni po usunięciu plastra lub 5 dni po ostatniej dawce tabletek. Fentanyl może, ale nie zawsze musi prowadzić do problemów z koncentracją i koordynacją, które uniemożliwiają bezpieczne prowadzenie pojazdów czy obsługę maszyn. Decyzję podejmuje sam pacjent, na podstawie indywidualnej oceny swojej reakcji.

Opisywany tutaj przeciwbólowy lek został dopuszczony do użytku w 1965 roku, w Szwajcarii. Jako pierwsza opracowała go firma Janssen-Cilag Ag, potem amerykańska korporacja Akron Inc. Na polskim rynku dominuje dwóch producentów, którzy wytwarzają fentanyl – WZF oraz Actavis. Decyzję o włączeniu leku do terapii, jego postaci oraz dawce podejmuje wyłącznie lekarz, który opiekuje się chorym w szpitalu lub wypisuje receptę.


Zobacz też:

Udostępnij

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.