Farmakologia

Heparyna w lekach przeciwzakrzepowych i w terapii COVID-19. Kiedy podawać heparin i jakie są przeciwwskazania?

Heparyna w lekach przeciwzakrzepowych i w terapii COVID-19. Kiedy podawać heparin i jakie są przeciwwskazania?

Heparyna jest polisacharydem, naturalnie wytwarzanym przez organizm. Spowalnia krzepnięcie krwi, działa przeciwzapalnie, immunosupresyjnie i przeciwwirusowo, chroni przed zakrzepicą. Poznaj najważniejsze medyczne zastosowania leków zawierających heparin!

Inne nazwy tej substancji to heparinum oraz polianion (dot. formy fizjologicznej). Jest ona cukrem złożonym, który naturalnie zapobiega krzepnięciu krwi w naczyniach krwionośnych. Heparyna powstaje w komórkach tucznych, śródbłonkach naczyń oraz makrofagach – działa natychmiastowo, ale przez stosunkowo krótki czas. Zawierające ją preparaty znajdują zastosowanie m.in. w hemodializie, podczas zabiegów chirurgicznych, w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Leki oraz interakcje z innymi subtancjami aktywnymi mogą mieć różnorodne skutki uboczne. Substancja zapobiega zmianom zakrzepowym, dlatego heparynę podaje się profilaktycznie pacjentom chorującym na COVID-19.

Heparinum – budowa, działanie. Jak heparyna hamuje proces krzepnięcia krwi?

W skład tego polisacharydu wchodzą głównie N-siarczany i O-siarczany glikozoaminoglikanu, połączone w nierozgałęziony łańcuch. Strukturalny wzór sumaryczny tego związku organicznego to C₁₂H₁₉NO₂₀S₃. Heparyna uniemożliwia przekształcenia protrombiny w trombinę, która oddziałuje na fibrynogen – związek osocza krwi. Co ważne, nie rozpuszcza już istniejących skrzepów. Aktywacja antytrombiny przez heparinum zapobiega także zlepianiu płytek krwi i przyleganiu ich do ścian naczyń krwionośnych.

Jak działa heparyna?

Substancja zwiększa ich ładunek ujemny – w ten sposób działa przeciwzakrzepowo w przyściennym obszarze naczyń włosowatych. W mniejszym stopniu wpływa także na pozostałe czynniki krzepnięcia krwi. Heparyna działa także na inne narządy i procesy w organizmie. Aktywuje lipazę lipoproteinową, co prowadzi do obniżenia poziomu lipidów oraz cholesterolu we krwi. Oprócz tego wykazuje się właściwościami:

  • przeciwzapalnymi;
  • przeciwwirusowymi;
  • przeciwłuszczycowymi;
  • immunosupresyjnymi.
Zobacz także:  Skolina – zastosowanie, dawkowanie, skutki niepożądane. Wszystko, co należy wiedzieć o tym leku!

Preparaty z heparyną – leki przeciwzakrzepowe w formie żelu, aerozolu i nie tylko

Heparynę w organizmie syntezują komórki tuczne i fagocytujące tkanek łącznych i błony śluzowej oraz śródbłonek naczyń wieńcowych. Do jej pozyskiwania na potrzeby farmakologiczne wykorzystuje się między innymi płuca wołu lub owcy oraz błonę śluzową jelita świni. Poszczególne warianty syntentycznej substancji różnią się specyficznymi właściwościami, takimi jak:

  • biodostępność;
  • masa cząsteczkowa;
  • biologiczny okres półtrwania;
  • aktywność wobec czynników Xa, IIa oraz pozostałych białek uczestniczących w krzepnięciu krwi.

Do zewnętrznego leczenia wspomagającego wykorzystuje się głównie heparynę niefrakcjonowaną. NHF stosuje się głównie pod postacią żelu lub aerozolu, jest obecna również w lekach przeciwkrzepliwych dostępnych bez recepty. Najczęściej podaje się ją na pierwszym etapie leczenia.

Jak działa heparyna drobnocząsteczkowa do iniekcji?

HDCz stosuje się dożylnie lub podskórnie. Pod względem budowy wykazuje podobieństwo do białek osocza, trombocytów, komórek śródbłonka i makrofagów. Heparyna w tej formie ma zbliżone działanie do naturalnego polisacharydu, aczkolwiek wykazuje się dłuższym czasem półtrwania oraz lepszą biodostępnością. Organizm usuwa ją wyłącznie w moczu, przez nerki. Zastrzyki przyspieszają działanie inhibitorów trombiny nawet stukrotnie.

Drobnocząsteczkowa heparyna w lekach

Heparynę drobnocząsteczkową zawierają także niektóre leki podawane doustnie. Tyle że w tabletkach stanowi składnik wspomagający, a preparaty te wykorzystuje się w zupełnie innych okolicznościach. Heparinum wchłania się słabo lub w ogóle przez układ pokarmowy. Jej wariant drobnocząsteczkowy znajduje się w takich lekach, jak:

  • apiksaban;
  • dabigatran;
  • fondaparinuks;
  • rywaroksaban;
  • warfaryna.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania heparyny

Do pacjentów szczególnie zagrożonych zakrzepicą należą m.in. osoby w sytuacji długiego unieruchomienia w wyniku urazu lub udaru. Duże ryzyko powstania zakrzepu zwiększa prawdopodobieństwo zatoru tętnicy płucnej oraz zawału serca. Podawanie heparyny ma charakter profilaktyczny lub terapeutyczny. Najwięcej przypadków, kiedy lekarze zalecają leczenie za pomocą heparinum, dotyczy następujących przypadłości:

  • zakrzep żył głębokich;
  • zakrzepowe zapalenie żył powierzchniowych;
  • stłuczenia i obrzęki;
  • żylaki kończyn dolnych;
  • podskórne krwiaki;
  • ostre obwodowe zatory tętnicze;
  • niestabilna dławica piersiowa.
Zobacz także:  Clonazepam jako lek na padaczkę i inne zaburzenia neurologiczne. Jaką substancję czynną posiada i jak go dawkować?

Heparyna to substancja pomocnicza, wykorzystywana podczas specyficznych zabiegów i badań. Otrzymują ją m.in. pacjenci poddawani hemodializie, podczas diagnozowania lub leczenia zespołu wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, zaburzeń krążenia pozaustrojowego czy przewlekłej, ostrej koagulopatii. Ze względu na wysokie ryzyko intensywniejszego krwawienia, cały personel musi w takich sytuacjach zachować szczególną ostrożność.

Najczęstsze działania niepożądane leków przeciwzakrzepowych z heparyną

Skutki uboczne nie występują u każdego pacjenta. Wyczerpujący wywiad medyczny pozwoli pozyskać wszystkie niezbędne informacje o stanie zdrowia oraz innych środkach, jakie przyjmuje dana osoba. Jak łatwo się domyślić, zwiększona skłonność do krwawień stanowi najczęstszy skutek uboczny. Stosowanie leków zawierających heparynę może przynieść jeszcze następujące działania niepożądane:

  • ból i zaczerwienienie skóry;
  • martwicę tkanki skórnej (niezwykle rzadkie przypadki);
  • priapizm (długotrwały, bolesny wzwód);
  • małopłytkowość immunologiczną;
  • hiperkaliemię;
  • wzrost stężenia enzymów wątroby;
  • wypadanie włosów;
  • osteoporozę (dotyczy długiego, nieprzerwanego stosowania).

Medyczne przeciwwskazania do przyjmowania heparyny

Osobom starszym z reguły podaje się zmniejszone dawki, a kobietom w ciąży aplikuje się lek tylko w razie istotnych okoliczności. Leków wykazujących działanie antyzakrzepowe nie należy stosować w połączeniu z niektórymi środkami na inne problemy zdrowotne. Heparyna w połączeniu z aspiryną, przyjmowanymi doustnie antykoagulantami lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może wywołać ciężkie skutki uboczne. Przeciwwskazaniami do podania preparatu są także niektóre choroby, przede wszystkim:

  • zaburzenia układu pokarmowego, które wiążą się ze zwiększeniem ryzyka krwotoku;
  • skaza krwotoczna;
  • nadciśnienie wtórne;
  • rozwarstwienie aorty;
  • udar krwotoczny;
  • urazy głowy (nie tylko te, które wymagają operacji).

Kiedy zachować ostrożność przed podaniem heparinum?

Istnieją także przypadki, w których rekomenduje się zachowanie szczególnej ostrożności. Można wówczas stosować heparynę, ale tylko pod okiem specjalisty i według jego ścisłych zaleceń. Do grupy podwyższonego ryzyka w leczeniu heparinum należą pacjenci cierpiący na:

  • niewydolność wątroby;
  • padaczkę;
  • niewydolność nerek;
  • zapalenie trzustki;
  • nadciśnienie tętnicze (w przypadku braku leczenia lub nieskuteczności terapii);
  • retinopatię cukrzycową.
Zobacz także:  Tabletki czy syrop – co lepsze dla dziecka?

Heparin spowalnia agregację płytek krwi. Jakie to ma znaczenie w terapii COVID-19?

Osoby zakażone wirusem SARS-CoV-2 są szczególnie narażone na zmiany zakrzepowe. W wyniku rozwoju choroby dochodzi do lokalnych zapaleń naczyń krwionośnych, które w konsekwencji mogą prowadzić do udaru mózgu, zatoru płuc, zawału serca, zakrzepicy żył głębokich – i ostatecznie do śmierci. Heparyna podawana profilaktycznie, od razu po przyjęciu pacjenta z COVID-19 do szpitala, zmniejsza ryzyko zgonu o 27%. Takie dane opublikował London School of Hygiene and Tropical Medicine po przeanalizowaniu 4300 przypadków. Podobne wnioski wyciągnął zespół dr. Andrei De Vito z Wydziału Chorób Zakaźnych Uniwersytetu Sassari. U pacjentów, którym podano heparynę 5 dni po wystąpieniu objawów, śmiertelność spadła z 25 do 13 procent.

Leki z heparinum są efektywne, a w większości przypadków także bezpieczne w terapii chorób układu krwionośnego. Przyspieszają gojenie siniaków, zwiększają szanse na przeżycie u pacjentów z COVID-19 – blokują aktywność białka kolca koronawirusa. Blisko połowa spośród 49 dostępnych w Polsce leków zawierających tę substancję jest sprzedawana bez recepty. Heparyny nigdy nie należy jednak przyjmować samodzielnie, bez konsultacji z lekarzem.


Zobacz też:

Udostępnij

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *

Ratownik Medyczny