Farmakologia

Klopidogrel – działanie, dawkowanie i przeciwwskazania

Klopidogrel – działanie, dawkowanie i przeciwwskazania

Klopidogrel to lek przeciwpłytkowy, który medycynie stosowany jest przy bardzo wielu chorobach. Jego przeciwzakrzepowe działanie zostało potwierdzone podczas różnych badań klinicznych. Zobacz, jakie jest jego dawkowanie i poznaj przeciwwskazania!

Choroby sercowo-naczyniowe wymagają leczenia przeciwzakrzepowego. Jednymi z najczęściej wykorzystywanych wówczas leków są inhibitory przeciwpłytkowe, do których zalicza się klopidogrel. Choć przemysł farmaceutyczny cały czas się rozwija, to lek ten cały czas utrzymuje swoje duże znaczenie w leczeniu przeciwzakrzepowym. Jak działa? Pacjenci z jakimi schorzeniami powinni go przyjmować, a dla kogo nie będzie odpowiedni? Z którymi lekami nie powinien być podawany? Odpowiedzi na te i wiele innych pytań znajdziesz poniżej!

Klopidogrel – czym jest?

Klopidogrel to lek przeciwpłytkowy, który jest pochodną tienopirydyny. Jego działanie polega na agregacji płytek krwi, która zależy od płytkowego receptora adenozyno-5’-difosforanu. Lek zaczyna działać stosunkowo szybko po podaniu, ale siła jego oddziaływania rośnie stopniowo. Stan równowagi zostaje osiągnięty pomiędzy 3. a 7. dniem podawania. Lek jest podawany doustnie i dobrze wchłania się poprzez układ pokarmowy. Klopidogrel metabolizuje się w wątrobie. Jest wydalany z moczem i kałem, a czas jego półtrwania w surowicy wynosi 8 godzin.

Klopidogrel – przy jakich schorzeniach jest stosowany?

Lek podawany jest osobom dorosłym w profilaktyce przeciwzakrzepowej miażdżycy. Leczenie przy jego użyciu obejmuje pacjentów:

  • u których doszło do zawału mięśnia sercowego, udaru niedokrwiennego i rozpoznania choroby tętnic obwodowych;
  • u których doszło do ostrego zespołu wieńcowego;
  • dorosłych z migotaniem przedsionków i przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka, gdy leczenie antagonistami witaminy K nie może być wykonane, a samo ryzyko krwawienia jest niewielkie;
  • w leczeniu miażdżycy, a konkretnie powikłań zakrzepowych, jakie może ona wywołać;

W ciągu ostatnich lat pojawiły się leki tikagrelor czy prasugrel, które częściowo zastąpiły klopidogrel. Czy to oznacza, że zostanie niedługo przez nie wyparty? Niewiele na to wskazuje. Dane dotyczące sprzedaży leku mówią bowiem, że jego popularność wciąż kilkukrotnie przewyższa tikagrelor i prasugrel. Wpływa na to wysoka pozycja klopidogrelu w wytycznych przedstawianych przez towarzystwa naukowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Klopidogrel stosuje się w dawce 75 mg na dobę, którą należy przyjmować razem z pokarmem lub na czczo. Osoby przechodzące ostry zespół wieńcowy powinny otrzymać dawkę nasycającą 300 mg, a następnie dawki podtrzymujące 75 mg z kwasem acetylosalicylowym w dawce od 75 mg do 325 mg na dobę. Nie zaleca się podawania większej dawki kwasu, bo wiąże się to z ryzykiem wywołania krwawienia.

Medycyna nie określiła jeszcze czasu trwania terapii, ale badania kliniczne potwierdzają, że lek osiąga maksymalne działanie terapeutyczne po około 3 miesiącach.

  1. Pacjenci z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST również powinni otrzymać dawkę 75 mg raz na dobę, a wcześniej dawkę nasycającą 300 mg.
  2. U osób po 75. roku życia leczenie powinno się rozpoczynać bez podawania dawki nasycającej.

Należy pamiętać, że leczenie trzeba rozpocząć od razu po wystąpieniu objawów i kontynuować przez okres, który nie będzie krótszy niż 4 tygodnie.

Klopidogrel a farmakogenetyka

U pacjentów, którzy słabo metabolizują enzym CYP2C19, leczenie może mieć słabsze wyniki. Dla tych osób nie zostały ustalone jeszcze optymalne dawki. U dzieci do 18. roku życia nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku.

Klopidogrel – przeciwwskazania

Kto nie może przyjmować tego leku?

  1. Klopidogrelu nie należy podawać osobom nadwrażliwym na którąkolwiek substancję pomocniczą.
  2. Osoby z ciężkimi zaburzeniami wątroby mogą bardzo źle zareagować na podanie leku.
  3. Podobnie jest w przypadku pacjentów z czynnymi patologicznymi krwawieniami (z wrzodem trawiennym lub z krwotokiem wewnątrzczaszkowym).
  4. Leku nie należy podawać matkom karmiącym.

Kiedy trzeba zachować ostrożność i zmienić dawkowanie lub odstawić klopidogrel?

W niektórych przypadkach może być konieczna zmiana dawkowania leku. Jeżeli pacjent będzie poddany zabiegowi chirurgicznemu, to lek należy odstawić. Nie powinno podawać się clopidogrelu w połączeniu z innymi lekami przeciwpłytkowymi. Trzeba zachować szczególną ostrożność w przypadku osób z zaburzeniami pracy nerek. Lekarz prowadzący powinien otrzymać informacje o każdym krwawieniu, które wystąpiło u pacjenta.

Pacjentów przyjmujących lek należy poinformować, że tamowanie krwawienia może trwać dłużej. Muszą oni poinformować lekarza o każdym niecodziennym krwawieniu ze wskazaniem jego miejsca i czasu trwania.

Interakcje klopidogrelu z innymi lekami

Oto interakcje, w jakie clopidogrel wchodzi z innymi rodzajami leków:

  • doustne antykoagulanty – nie powinny być skojarzane z tym lekiem, ponieważ może to doprowadzić do zwiększenia intensywności krwawień;
  • inhibitory glikoprotein – należy zachować ostrożność, ponieważ połączenie może doprowadzić do zwiększenia krwawienia lub stanów patologicznych;
  • kwas acetylosalicylowy – stosowanie dawki 500 mg dwa razy na dobę nie zwiększa krwawienia wywołanego przyjmowaniem klopidogrelu. Interakcja tych substancji jest jednak możliwa i może doprowadzić do zwiększenia krwawienia, dlatego trzeba je stosować ostrożnie;
  • heparyna – badania dowodzą, że jednoczesne przyjmowanie leków nie ma wpływu na krzepliwość krwi, jednak przy podawaniu obydwu z nich należy zachować ostrożność, ponieważ wzrasta ryzyko krwawienia.
  • leki trombolityczne – tu także lepiej zachować ostrożność, ponieważ bezpieczeństwo nie zostało do końca przebadane;
  • niesteroidowe leki przeciwzapalne – terapia łącząca te leki z klopidogrelem może zwiększyć utajoną utratę krwi z przewodu pokarmowego. Konieczne jest zachowanie ostrożności;

Wpływ leku na ciążę i laktację

Clopidogrel w badaniach na zwierzętach nie wykazał szkodliwego wpływu na rozwój ciąży i zarodka, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Nie ma jednak danych na temat stosowania leku u kobiet ciężarnych, więc nie zaleca się jego stosowania w okresie ciąży.

Jeżeli chodzi o laktację, to badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że składniki leku przenikają do mleka matki. Nie ma badań, które obejmowałyby zachowania ludzkiego organizmu, więc klopidogrel także nie powinien być stosowany w trakcie karmienia piersią.

Klopidogrel – przedawkowanie

Przedawkowanie może doprowadzić do wydłużenia czasu krwawienia i wynikających z tego powikłań. W przypadku wystąpienia krwawień należy zastosować odpowiednie leczenie. Na takie działanie klopidogrelu nie ma jeszcze antidotum. Jednak przetoczenie masy płytkowej może odwrócić działanie leku, jeżeli konieczna jest szybka korekcja wydłużonego czasu krwawienia.

Klopidogrel jest jednym z najlepiej i najszerzej przetestowanych leków przeciwpłytkowych. Skuteczność leku analizowana była w wielu badaniach klinicznych, co w bardzo dużym stopniu wpłynęło na ugruntowanie jego pozycji. Na bazie najnowszych wytycznych i badaniach naukowych można stwierdzić, że w najbliższych latach jego popularność nie osłabnie, a liczba pacjentów objętych leczeniem z pomocą klopidogrelu będzie cały czas wzrastać. Trzeba oczywiście pamiętać, że nie w każdym przypadku lek ten może zostać zastosowany i mieć na uwadze jego odpowiednie dawkowanie podczas udzielania pomocy.


Zobacz też:
Archiwum: kwiecień 2022

Udostępnij

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *